表面活性劑定義

“表面活性劑”一詞的英文surfactant是由surface active agent（表面+活性+劑）組成的合成詞。液體的表面層中存在一種使液面盡可能收縮成小的宏觀張力，即表面張力。降低表面張力是表面活性劑基本的作用。如下圖所示，加入表面活性劑后，表面活性劑通過在液體表面形成一層薄膜，改變液體表面的分子排列方式，從而降低表面張力。由于表面活性劑有降低表面張力的作用，使其具有很多用途，比如乳化作用、潤濕作用、增溶作用、分散作用和泡沫作用。表面活性劑廣泛應(yīng)用于化妝品，化工，醫(yī)藥，食品等行業(yè)。在臨床前制劑開發(fā)中，表面活性劑可以提高藥物溶解度，形成膠束或者反膠束，同時(shí)也是脂質(zhì)制劑的重要組成部分。表面活性劑除了能夠提高難溶性藥物溶解度外，還可以作為p-gp抑制劑，抑制p-gp外排，從而提高口服生物利用度。

從化學(xué)結(jié)構(gòu)看，表面活性劑是同時(shí)包含親水區(qū)域（hydrophilic region）和疏水區(qū)域（hydrophobic region）的兩親分子，通常是頭部親水而尾部疏水（也就是親脂）。下圖所示的是Tween 80和Span 80的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。從結(jié)構(gòu)式可以看出，它們的分子都可以分為兩個部分，親水區(qū)域和疏水區(qū)域。其中親水區(qū)域含有大量的羥基，而疏水區(qū)域則是長鏈的脂肪烴。    

表面活性劑分類

表面活性劑根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為四種主要類型：（1）陰離子表面活性劑（Anionic Surfactants）；（2）陽離子表面活性劑（Cationic Surfactants）；（3）非離子型表面活性劑（Nonionic Surfactants）；（4）兩性表面活性劑（Amphoteric (Zwitterionic) Surfactants）。不同類型的表面活性劑具有不同的性質(zhì)，選擇時(shí)應(yīng)加以考慮。臨床前制劑中常用的表面活性劑有吐溫20（polysorbate 20），吐溫80（polysorbate 80），聚氧乙烯蓖麻油EL （polyoxyl 35 hydrogenated castor oil，Cremophor EL），聚氧乙烯40氫化蓖麻油（polyoxyl 40 hydrogenated castor oil，Cremophor RH 40）等等。非離子型表面活性劑相比于離子型表面活性劑具有更高的安全性，因此，臨床前制劑中更多使用的是非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑的用量可以到5%甚至更高，而離子型表面活性劑的用量則相對較低，一般低于1%。    

Ind. Eng. Chem. Res. 2022, 61, 1, 21–64. Publication Date:January 3, 2022

比較常用的陰離子表面活性劑有十二烷基硫酸鈉（Sodium dodecyl sulfate (SDS) or sodium lauryl sulfate (SLS)）。        

比較常用的陽離子表面活性劑有十六烷基三甲基溴化銨（cetyltrimethylammonium bromide (CTAB)）等等。