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新界表面活性劑HLB

作者:創(chuàng)始人 日期:2024-08-02 人氣:18017

表面活性劑的親水性可以用親水親油平衡值(hydrophile and lipophile balance,HLB)來(lái)衡量,HLB值是表示表面活性劑親水性大小的相對(duì)數(shù)值,HLB值越大,則親水性越強(qiáng),親油性越弱;HLB值越小,則親水性越弱,親油性越強(qiáng)。HLB的值可以用下面的公式進(jìn)行計(jì)算: 

  

表面活性劑的HLB值會(huì)直接影響到它的性質(zhì)和應(yīng)用。在應(yīng)用時(shí),根據(jù)不同的應(yīng)用領(lǐng)域、應(yīng)用對(duì)象選擇具有不同HLB值的表面活性劑。例如,在乳化和去污方面,按照油或污的極性、溫度的不同選擇合適HLB值的表面活性劑。下表列出了具有不同HLB值表面活性劑的適用場(chǎng)合。

用于水溶液的表面活性劑具有較高的HLB值,常用的表面活性劑HLB值如下圖所示。和水不互溶的表面活性劑可以用于脂質(zhì)制劑。 

臨界膠束濃度

在膠體和表面化學(xué)中,臨界膠束濃度 (critical micellar concentration,CMC)定義為表面活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的低濃度。在新藥研發(fā)中,表面活性劑被廣泛用于提高難溶性藥物的溶解度和滲透性。在水溶液中,當(dāng)表面活性劑濃度大于其臨界膠束濃度時(shí),表面活性劑會(huì)形成聚集體,稱之為膠束(micelle)。如下圖所示,膠束是自組裝形成的結(jié)構(gòu),有疏水內(nèi)芯,可以將溶解度低(水溶性)的藥物分子固定在膠束內(nèi)部,從而提高溶解度,其作用機(jī)理類似于環(huán)糊精。難溶性化合物的溶解度可以通過(guò)膠束的方式得到線性提高。一般情況下,表面活性劑的濃度越高,藥物的溶解度也越高,但是太大量的表面活性劑有耐受性的問(wèn)題。比如polysorbate 80的用量超過(guò)一定限度時(shí)會(huì)引起過(guò)敏性反應(yīng)。使用表面活性劑也可以和其它方法聯(lián)用進(jìn)一步提高藥物的溶解度,如調(diào)節(jié)pH。不穩(wěn)定的藥物可以通過(guò)膠束的形式提高其穩(wěn)定性,可以將藥物分子包封在膠束內(nèi),從而提高藥物的穩(wěn)定性。但是,包封也可能會(huì)影響化合物的藥代動(dòng)力學(xué),所以需要謹(jǐn)慎。    

CMC是表面活性劑的重要特性參數(shù)。在表面活性劑濃度達(dá)到 CMC 之前,溶液表面張力會(huì)隨著表面活性劑的濃度改變而發(fā)生強(qiáng)烈變化。在達(dá)到CMC后,溶液表面張力保持相對(duì)恒定或以較低的斜率變化。給定介質(zhì)中表面活性劑的 CMC 值取決于溫度、壓力和其他表面活性物質(zhì)和電解質(zhì)的存在和濃度。膠束僅在高于臨界膠束溫度時(shí)形成。

測(cè)定表面活性劑臨界膠束濃度的方法很多,常用的方法有表面張力法、電導(dǎo)法、染料法、濁度法、熒光探針?lè)?、光散射法等。但上述各種方法均有其局限性,電導(dǎo)法只適于測(cè)量離子型表面活性劑的CMC;染料法測(cè)量CMC所需設(shè)備簡(jiǎn)單,但因顏色變化不夠明顯,影響CMC測(cè)量的準(zhǔn)確度,有時(shí)因加入染料可能對(duì)體系的臨界膠束濃度有影響,可能導(dǎo)致錯(cuò)誤的測(cè)量結(jié)果;濁度法也因所用烴溶解物影響表面活性劑臨界膠束濃度的問(wèn)題,所測(cè)CMC準(zhǔn)確度受到影響;熒光探針?lè)ú僮骱?jiǎn)單,對(duì)體系無(wú)特殊要求,探針用量少,對(duì)體系的干擾小, 但需要配制芘探針的苯溶液,苯有毒性而且操作過(guò)程繁瑣;光散射法要求所測(cè)溶液非常干凈,受限制因素較多。


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